清朝药学着作《本草纲目拾遗》中记载：“人参补气第一，三七补血第一，味同而功亦等，故称人参三七，为中药中之最珍贵者。”扬名中外的中成药“云南白药”和“片仔癀”，即以三七为主要原料制成。主治咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外伤出血，胸腹刺痛，跌扑肿痛。
化学成分
皂苷成分
皂苷是三七主要有效活性成分，也是研究较为系统的化学物质。已从三七的不同部位分离得到54种单体皂苷成分，这些单体皂苷成分大多数为达玛烷型的20(s)—原人参二醇型和20-(s)原人参三醇型。三七的地下部分既有20(s)—原人参二醇型皂苷，也含20(s)原人参三醇型皂苷。三七的地上部分以20(s)—原人参二醇型皂苷为主。
黄酮类化合物
黄酮类化合物是三七有效活性成分之一。从三七分离得到的有三七黄酮a和三七黄酮b2种。
三七素
1981年日本科学家从三七中发现了具有止血活性的成分，命名为三七素。它其实是一种特殊的氨基酸。人参属的几种重要中药均含有止血成分三七素，但以三七中含量最高（0.90%），人参次之(0.50%)，西洋参最低（0.31%）。
