3、阿米卡星(丁胺卡那霉素,amikacin,AMK,AK):属于氨基糖苷类药物,在试管中对结核菌是一种高效杀菌药。AMK的作用机制是与30S亚单位核糖体结合,干扰蛋白质的合成而产生抗菌作用。对耐SM的菌株仍然有效。
4、卷曲霉素(capreomycin,CPM):CPM是从卷曲链霉菌属中获得的一种杀菌剂,为多肽复合物,是有效的抗结核药物,对耐SM、卡那霉素(KM)或AMK的细菌仍然有效。作用机制与氨基糖苷类药物相同。
5、利福喷汀(环戊哌利福霉素,rifapentine,DL473,RPE,RPT):利福类药物,作用机制与RFP相同。试管中的抗菌活力比RFP高2-10倍,在小鼠体内的抗结核作用也优于RFP,消除半衰期时间亦较RFP延长4-5倍。所以,RPE是一种高效、长效抗结核药物。
6、利福布汀(rifabutin,RFB,RBU):利福类药物,作用机制与RFP相同,是由S类利福霉素衍生而来的半合成的抗生素。耐RFP的结核菌可能同时耐RBU,但有研究结果表明,耐RFP结核菌对本品仍有31%的敏感度。
氟喹诺酮类药物在肺结核治疗中的应用
第三代氟喹诺酮类药物中有不少具有较强的抗结核分枝杆菌活性,氟喹诺酮类药物的主要优点是易经胃肠道吸收,消除半衰期较长,组织穿透性好,分布容积大,不良反应相对较小,适合于长程给药。这类化合物通过抑制结核菌旋转酶而使其DNA复制受阻,导致DNA降解及细菌死亡。目前国内较常用于肺结核治疗的氟喹诺酮类药物主要有氧氟沙星(ofloxacin,OFLX)、左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX)、加替沙星(gatifloxacin,GAFX)和莫西沙星(moxifloxacin,MXFX)等,效果上以MXFX和GAFX最佳,然后依次为LVFX和OFLX。此外,还有抗结核疗效与OFLX相似的环丙沙星(ciprofloxacin,CPFX)(MIC约0.5-2μg/ml)和疗效可与MXFX和GAFX相媲美的司氟沙星 (sparfloxacin,SPFX)。但CPFX胃肠吸收差,生物利用度只有50%-70%,体内抗结核活性弱于OFLX,且有研究证明,该药在试管内和RFP有拮抗作用,与茶碱类药物同时使用时,易使后者在体内蓄积;光敏反应则限制了SPFX的应用。如此种种,使得CPFX和SPFX在抗结核治疗的使用中并不广泛。