陶弘景首次提到桂枝“利肝肺气”的功效，利肝气包括了平肝和疏肝两方面的作用，利肺气则指肃降肺气。具辛温之性的桂枝，何以能平肝肃肺?“桂树之下无杂木”(《吕氏春秋》)，从古书的记载均可见桂树能“克”其它树木，为“百树之王”。中医则引申为桂枝能平肝、伐肝、抑肝木。《本草求真》说：“桂枝，其体轻，其味辛，有升无降，故能入肺而利气，胁风本属于肝，凡治胁风之症，当用桂枝入肝以平”。温病大家叶天士则更有精辟论断：“桂气温，秉天春和之气，入足厥阴肝经;味辛无毒，得地西方润泽之金味，入手太阴肺经。”从桂枝的气味和习性来说明桂枝利肝肺气。
平冲降逆
桂枝具有平冲降逆的功效，是针对下焦寒气或水湿(饮邪)之气上逆而言，通过温化、温散寒凝水湿而达到平冲降逆的目的，与前利肝肺气有着本质的区别，彼为舒畅肝肺气机，以顺达为是，此为降逆气以平为是。仲景方中的桂枝加桂汤、苓桂草枣汤均体现了这一平冲降逆以治奔豚的特点。桂枝能温散膀胱水气，使冲气不从腹部上逆，而能蒸腾水气从背部和卫表而出。平冲降逆这一功效可以说是桂枝温助阳气功效的特殊运用，因其特殊所以历代医家多单列为一功效。桂枝的功效正是：散寒解表调营卫，温助阳气“主百病”，温通血脉“无所畏”，平肝降逆利肝肺。
桂枝的作用
抗菌作用
桂枝醇提物在体外能抑制大肠杆菌、枯草杆菌及金黄色葡萄球菌，有效浓度为25mg/ml 或以下;对白色葡萄球菌、志贺氏痢疾杆菌、伤寒和副伤寒甲杆菌、肺炎球菌、产气杆菌、变形杆菌、炭疽杆菌、肠炎沙门氏菌、霍乱弧菌等亦有抑制作用。
抗病毒作用
用人胚肾原代单层上皮细胞组织培养，桂枝煎剂 ( 1∶20) 对流感亚洲甲型京科68-1 株和孤儿病毒 ( ECHO11 ) 有抑制作用。在鸡胚上，对流感病毒有抑制作用，以70% 醇浸剂作用较好。
桂枝的功效与作用
利尿作用
用含桂枝的五苓散 0.25g / kg 给麻醉犬静脉注射，可使犬尿量明显增加，单用桂枝静注(0.029g/kg)利尿作用比其他四药单用显著，故认为桂枝是五苓散中主要利尿成分之一，其作用方式可能似汞撒利。
扩张血管、促进发汗
桂枝内的桂皮油，可扩张血管，调节血液循环，使血液流向体表，加强麻黄发汗作用。
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