左金丸是黄连和吴茱萸按6︰1的比例入药，共为末，水泛为丸，每服3～6克，一日两次。温开水送服。亦可作汤剂，用量参考原方比例酌定。功能泻火，疏肝，和胃，止痛。主治肝失条达，郁而化火，横逆犯胃，肝胃不和所致的脘胁疼痛，口苦嘈杂，呕吐酸水，不喜热饮，舌红苔黄，脉象弦数等症。脾胃虚寒者忌用。
《素问·至真要大论》说：“诸逆冲上，皆属于火。”“诸呕吐酸，暴注下迫，皆属于热。”火热当清，气逆当降，故治宜清泻肝火为主，兼以降逆止呕。方中重用黄连为君，既能清泻肝火，又可清泻胃热，一药两清肝胃，达到标本兼治。然气郁化火之证，纯用大苦大寒之黄连既恐郁结不开，又虑折伤中阳，故又少佐辛热之吴茱萸疏肝理气解郁，佐制黄连之寒，和胃下气降逆，引领黄连入肝。二药合用，辛开苦降，一清一温，肝胃同治，泻火而不至凉遏，降逆而不碍火郁，相反相成，使肝火得清，胃气得降，诸症自愈。《医宗金鉴·删补名医方论》卷4：“左金丸独用黄连为君，从实则泻子之法，以直折其上炎之势。吴茱萸从类相求，引热下行，并以辛燥开其肝郁，惩其扞格，故以为佐。然必本气实而土不虚者，庶可相宜。”
