茶碱的中毒案例并不少见。曾有位中年女性患者，因支气管哮喘常年口服茶碱缓释片。一次，因咳嗽到内科就诊，被诊断为支气管炎后，医生开了左氧氟沙星口服剂。患者忘了告诉他正在服用茶碱缓释片，两天后，突然心跳加快，发生茶碱中毒。
茶碱类药物包括氨茶碱、茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱等，它被广泛用于支气管哮喘、急慢性支气管炎、心源性哮喘、阻塞性肺气肿等疾病。但药物不良反应也较多。以茶碱为例，静脉注射过快或血药浓度大于 20微克/毫升时，就可出现毒性反应，表现为心律失常、肌肉颤动或癫痫。茶碱浓度超过40微克/毫升时，可出现发热、脱水、惊厥等，严重者可引起呼吸、心跳停止而致死。茶碱类药物的合理使用必须引起我们的重视，尤其是与其他药物之间的相互作用。
抗菌药。在治疗呼吸道疾病时，茶碱经常需要和抗菌药合用。如依诺沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等喹诺酮类药物，或红霉素、罗红霉素、克拉霉素等大环内酯类药物，它们都会造成茶碱的清除率降低，血药浓度升高，中毒的可能性增加。尤其以依诺沙星和红霉素最为显著。与这些药物合用时，应减少茶碱剂量，必要时进行茶碱的血药浓度（药物吸收后在血浆内的总浓度）监测，浓度应保持在10-20微克/毫升之间。
抗癫痫药。如与苯妥英、苯巴比妥、卡马西平等合用时，会诱导肝微粒体酶，增强茶碱在肝脏的代谢。同时茶碱也会干扰苯妥英在体内的吸收，二者的体内药物浓度均下降。因此，茶碱与这些药物合用时，需要调整剂量。除上述药物外，西咪替丁、维拉帕米、地尔硫卓、口服避孕药也会增加茶碱在体内的血药浓度，诱发中毒。
生活习惯也会引起茶碱的血药浓度变化。如大量饮用含咖啡因的饮料、食用巧克力，会使茶碱不良反应增多；吸烟会增强茶碱在肝脏的代谢，降低茶碱的血药浓度；肝脏疾病、充血性心力衰竭均会延缓茶碱代谢。
使用茶碱类药物时要明确适应证和禁忌证，在医生指导下服用。同服其他药前，一定要咨询医生或药师，详细交代用药情况。如果发现身体不适，如恶心、呕吐、腹痛、多尿、心动过速、肌肉震颤、癫痫样发作等症状，应考虑茶碱中毒的可能性，迅速到医院就诊。儿童器官发育不完善，老年人多器官功能障碍，他们更易发生茶碱中毒，使用时一定要监测血药浓度。
