硝酸甘油起效快、作用维持时间短，舌下含化后1-2分钟起效，可以迅速缓解心绞痛，作用可持续10-30分钟。因此，很多病人将它视为“救命药”，经常放在身边。
舌下毛细血管很丰富，药物迅速吸收入血，1-2分钟即可起到止痛作用，如果先嚼碎后再压在舌下含服，便于药物溶化，而且增大了药物分布面积，吸收更快，起效更快。
服用硝酸甘油时，患者最好别站着，应取坐位或半卧位姿势，含药后静坐15至20分钟。因该药有扩张血管作用，若站立含服，头部位置较高，由于心、脑供血不足，会使血压降低，引起头晕、眩晕甚至晕厥，只要平卧休息或对症处理，很快就可恢复正常。随着服药时间的延长，这种作用逐渐减轻直至消失。
为了保持硝酸甘油片的疗效，应将此药放入密闭避光的有色瓶内。当含服１片硝酸甘油无效时，隔5分钟后可再服一次，可以连续应用3次，尽可能地以适当的剂量来控制心绞痛。若15分钟后仍无明显效果，应立即将病人送往医院救治。
