【名称】冬凌草
【鉴别】理化鉴别,薄层色谱:取本品粉末1g,用乙醚20ml冷浸4h,浓缩后作供试品,另取冬凌草甲素作对照品。分别点样于同一硅胶G薄板上,以乙烷-丙酮(6:4)展开11cm,以碘蒸气显色。供试品争谱中在与对照品色谱的相应位置,显相同的黄色斑点。
【性味】味苦;甘;性微寒。
【功能主治】清热解毒;活血止痛。主治咽喉肿痛;感冒头痛;气管炎;慢性肝炎;风湿关节痛;蛇虫咬伤。
【用法用量】内服:煎汤,30-60g;或泡酒。
【药理作用】
(一)抗肿瘤
冬凌草水煎剂和醇剂体外对Hela细胞有明显的细胞毒作用。冬凌草醇剂对人体食管癌细胞株(CaEs一17)和食管癌109细胞株均有明显的细胞毒作用。
冬凌草水煎剂和醇剂体内试验对艾氏腹水癌(ECA)、S180均有明显的抗肿瘤作用,使荷瘤动物的存活期明显延长,瘤体缩小。
冬凌草甲素、乙素对食管癌109细胞株和人体肝癌细胞株BEL-7402均有较强的杀伤作用。甲素、乙素对BEL-7402的即时杀伤作用为5-Fu的2倍。甲素、乙素高浓度时,可干扰DNA的合成。
冬凌草甲素、乙素腹腔注射,对S180腹水型和ECA均有明显的抗肿瘤作用,抑瘤率在40%~50%,对L1210和P388白血病亦有一定作用。
冬凌草和冬凌草甲素与某些化疗药如乙亚胺、消瘤芥、顺铂等同用,有增效作用。
(二)抗肿瘤作用机制
冬凌草甲素对ECA和L1210等增殖各期均有明显的抑制作用。对细胞周期中之S期、G1期、G2期、M期细胞和非周期(G0期)细胞均有不同程度的杀伤作用。因此,冬凌草甲素可能为一细胞周期非特异性药物,而对增殖期细胞的作用更强。
冬凌草甲素对肿瘤细胞DNA、RNA和蛋白质均有明显的抑制作用。对DNA、RNA合成抑制作用发生较早,恢复也较快。对蛋白质的合成抑制作用较强而持久。
冬凌草对食管上皮增生有抑制作用。对食管上皮癌前病变衍化为癌有明显的抑制作用。
(三)免疫抑制
冬凌草甲素抗肿瘤有效剂量可轻度抑制雄性小鼠溶血素生成,冬凌草乙素可兴奋溶血素生成。提示冬凌草甲素对体液免疫有轻度抑制作用,乙素有轻度兴奋作用。
对于细胞免疫功能,冬凌革甲素无明显影响,乙素有一定的兴奋作用。
(四)其他
1.抗菌冬凌草醇剂对金葡菌、甲型溶链菌有明显的抑制作用。对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、白葡菌等均有抑制作用。
2.消炎镇痛,冬凌草水煎剂、醇剂均可抑制实验性大鼠肉芽肿的形成。
冬凌草醇剂略可提高热刺激的痛阈,有增强小剂量度冷丁提高痛阈的作用。
3.解痉,冬凌草水和醇提物对家兔食管平滑肌之张力有轻度抑制作用,对乙酰胆碱引起的食管痉挛有解痉作用
【临床应用】
1.治疗食管癌、胃癌、肝癌、膀胱癌、胰腺癌、肠癌、乳腺癌等。
2.治疗食管、责门、胃上皮增生和慢性炎症。
3.治疗上呼吸道感染、急慢性扁桃体炎、咽喉炎、盆腔炎。