【药理作用】
1.中枢作用 ,山莨菪碱为阿托品结构类似物,作用也相似。中枢作用方面较阿托品弱6~20余倍[不麻醉猫的胸电活动,大鼠回避性条件反射以及对抗震颤素Tremorine)对小鼠的作用等]。一般对动物行为尤见明显影响,部分动物较给药物前更安静,甚至磕睡,较大剂量很少出现类似阿托晶引起的动物行为的兴奋。
2.外周抗胆碱作用, 能对抗乙酰胆碱引起的肠及膀胱平滑肌收缩和血压下降,并使体肠管张力变弱,作用强度与阿托品相似,但中枢兴奋作用,抑制唾液分泌作用及扩瞳作用,均较阿托品为弱,二者都能对抗和缓解有机磷对动物引起的中毒症状。
3.对循环系统的作用,有扩张微小动脉和改善微循环的良好作用,近来治疗急性微循环障碍性疾病,对暴发型流脑、中毒型痢疾、急性阑尾炎、过敏性休克、急性肾炎合并心衰以及敌敌畏中毒等均取得较好和疗效。
4.体内代谢,大鼠脉注射后,24小时排出药物约3%,无积蓄作用。药物迅速自体内消失,一部分自肾排出,另外可能有半量以上的药物在体内转化成无效物质。
5.副反应和毒性,每日对狗皮下注射2毫克/千克,连续二周,肝,肾功能均在正常范围,血象亦无特殊交化、活动、食欲亦正常;个别超过剂量的病人,可出现类阿托品中毒症状,而潮红、高热,呼吸和心跳增快,谵妄,躁动,神志不清,必要时以毛果云香碱解毒;对小鼠的LD50(毫克/千克);腹腔注射为350―430,静脉注射为123.3,而阿托品分别为226和97.7;由此可见,山莨菪碱的毒性较阿托品小而且有选择较高的优点。