毛冬青的药理作用
1.对循环系统的影响
毛冬青对兔心肌Ca2+内流有明显的促进作用,这种作用能被钙拮抗剂硝苯吡啶阻滞。毛冬青三萜苷A(毛冬青甲素)对心脏具有钙激动作用,能增加心脏收缩力,明显提高心肌camp和cGMP水平,其心肌cAMP的增加可能是促进心肌细胞Ca2+交换而表现为正性肌力作用的机制之一。毛冬青三萜苷A对平滑肌细胞具有钙拮抗作用,抑制血管平滑肌Ca2+内流,降低血管紧张性,降低外周阻力而发挥降压作用。毛冬青三萜苷A具有降低兔心率,并延长房室传导,对乌头碱和Isop、哇巴因诱发心肌细胞搏动速率及节律变化均有一定的对抗作用。毛冬青可显著延长小鼠常压耐缺氧时间,增加大鼠冠脉流量,减慢心率,改善大鼠急性心肌缺血心电图的S-T段上抬及T波升高。毛冬青的扩张冠状动脉、增加冠脉血流量的作用持久,但发生较慢。毛冬青具有舒张外周血管及解除血管痉挛作用,使肢体及肌肉血流量增加,并可能解除NA和加压素引起的血管收缩。
2.对血液系统的影响
毛冬青三萜苷A抑制内皮细胞合成TXA2、增加PGl2的合成,因此具有抑制血小板聚集和抗血栓形成的作用,证明对TXB2合成酶具有明显的抑制作用。毛冬青注射液对凝血酶诱导的肌动蛋白结合和肌球蛋白与肌动蛋白微丝的结合都具有强烈的抑制作用。毛冬青明显抑制凝血酶引起的血小板细胞外Ca2+内流。毛冬青三萜苷A明显降低大鼠全血和血浆粘度及红细胞聚集指数。
3.其他作用
毛冬青三萜苷A对脑细胞缺氧损伤有明显的保护作用,明显降低缺氧损伤电位的出现率,提高复氧后群峰电位的恢复率,明显对抗谷氨酸对大鼠脑海马回群峰电位幅值的抑制。毛冬青三萜苷B(毛冬青乙素)对角叉菜胶引起的大鼠急性关节炎和二甲苯引起的小鼠毛细血管通透性增加均有明显的抑制作用,而表现出明显的抗炎作用。毛冬青对甘油所致大鼠急性肾衰有预防作用,明显提高动物存活率,降低血清BUN含量,增加尿量,降低实验动物尿蛋白量;加快肾小球中免疫复合物的吸收,减轻肾脏病理改变。
4.毒性
毛冬青黄酮苷小鼠静脉注射的LD50为920mg/kg。