【功效】开宣肺气，祛痰排脓。治外感咳嗽，咽喉肿痛，肺痈吐脓，胸满胁痛，痢疾腹痛。
①《本经》："主胸胁痛如刀刺，腹满，肠鸣幽幽，惊恐悸气。"
②《别录》："利五脏肠胃，补血气，除寒热、风痹，温中消谷，疗喉咽痛。"
③《药性论》："治下痢，破血，去积气，消积聚，痰涎，主肺热气促嗽逆，除腹中冷痛，主中恶及小儿惊痫。"
④《日华子本草》："下一切气，止霍乱转筋，心腹胀痛，补五劳，养气，除邪辟温，补虚消痰，破症瘕，养血排脓，补内漏及喉痹。"
⑤《本草衍义》："治肺痈。"
⑥《珍珠囊》："疗咽喉痛，利肺气，治鼻塞。"
⑦李杲："利胸膈，(治)咽喉气壅及痛，破滞气及积块，(除)肺部风热，清利头目，利窍。"
⑧《纲目》："主口舌生疮，赤目肿痛。"
⑨《中药形性经验鉴别法》："催乳。" (桔梗的功效与作用)
【作用】
①祛痰与镇咳：麻醉犬灌服桔梗煎剂1g/kg后，能显著增加呼吸道黏液的分泌量，其强度与氯化铵相似。对麻醉猫也有明显的祛痰作用，可持续7小时以上。桔梗的根、根皮、茎、叶、花、果均有显著的祛痰作用。豚鼠多次灌服粗制桔梗皂苷80mg/kg，同样显示祛痰效果。桔梗的祛痰作用主要是其所含的皂苷经口服刺激胃黏膜，反射性地增加支气管黏膜分泌，使痰液稀释而被排出。桔梗水提物750mg/kg腹腔注射，对机械刺激豚鼠气管黏膜引起的咳嗽，镇咳效果达60％。桔梗皂苷亦有镇咳作用，其镇咳ED50为6.4mg/kg，大约是LD50的四分之一。野生桔梗与二年栽培品的祛痰、镇咳作用无明显差别。
②抗炎：桔梗粗皂苷灌胃对角叉菜胶及醋酸所致的大鼠足肿胀，有较强的抗炎作用。桔梗皂苷每日给大鼠灌胃50mg/kg、100mg/kg，连续7日，对棉球肉芽肿有显著抑制作用，对大鼠佐剂性关节炎也有效。桔梗皂苷还能明显抑制过敏性休克小鼠毛细血管通透性。小鼠医`学教育网搜集整理口服桔梗皂苷可抑制腹腔注射同一皂苷所致的扭体反应与腹腔渗出。桔梗本身无直接抗菌作用，但其水提物可增强巨噬细胞的吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌力，提高溶菌酶的活性。近年来认为，NO可由巨噬细胞产生，在炎症中有多向性的作用，一方面能扩张血管，另一方面又可抑制血小板、肥大细胞、白细胞介导的炎症反应。桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞N0的释放有调节作用，这可能是其抗炎作用的机理之一。
2、其他作用
①降血糖和降血脂：对正常和四氧嘧啶性糖尿病家兔，灌服桔梗水或乙醇提取物均可使血糖下降，降低的肝糖原在用药后恢复，且能抑制食物性血糖升高，醇提取物的作用较水提取物强。桔梗皂苷可降低大鼠肝内胆固醇的含量，增加胆固醇和胆酸的排泄。
②镇静、镇痛、解热：桔梗皂苷小鼠灌胃能抑制小鼠自发活动，延长环己巴比妥钠的睡眠时间，呈明显的镇静作用；对小鼠醋酸性扭体反应及尾压法呈镇痛作用；对正常小鼠及伤寒、副伤寒疫苗所致的发热小鼠，均有显著的解热作用。
③扩张血管、减慢心率：麻醉犬动脉内注射桔梗皂苷100-400µg，能显著降低后肢血管和冠状动脉的阻力，增加血流量，其扩张血管作用优于罂粟碱。当静脉注射桔梗皂苷4mg/kg时，也可增加冠脉和后肢血管血流量，并伴有暂时性低血压。大鼠静脉注射桔梗皂苷0.5～5mg/kg，可见暂时性血压下降、心率减慢和呼吸抑制，随着剂量增大，持续时间延长。对离体豚鼠心房可使收缩力减弱，心率减慢，但能对抗Ach引起的心房抑制。
④抗溃疡
桔梗皂苷能抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。桔梗皂苷大鼠100mg/kg几乎能完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。大鼠十二指肠注入25mg/kg桔梗粗皂苷，可防止大鼠消化性溃疡的形成，与皮下注射10mg/kg阿托品作用相当。对大鼠醋酸所致的慢性溃疡有明显疗效，每日25mg/kg组的疗效比甘草提取物FMl00每13 200mg/kg组为高。
【附方】
①治肺痈，咳而胸满，振寒脉数，咽干不渴，时出浊唾腥臭，久久吐脓如米粥者：桔梗一两，甘草二两。上二味，以水三升，煮取一升，分温再服，则吐脓血也。(《金匮要略》桔梗汤)
②治痰嗽喘急不定：桔梗一两半。捣罗为散，用童子小便半升，煎取四合，去滓温服。(《简要济众方》)
③治喉痹及毒气：桔梗二两。水三升，煮取一升，顿服之。(《千金方))
④治寒实结胸，无热证者：桔梗三分，巴豆一分(去皮、心，熬黑，研如脂)，贝母三分。上三味为散，以白饮和服，强人半钱匕，羸者减之。病在膈上必吐，在膈下必利，不利，进热粥一杯，利过不止，进冷粥一杯。(《伤寒论》白散) ⑤治伤寒痞气，胸满欲死：桔梗、枳壳(炙，去穰)各一两。上锉如米豆大，用水一升半，煎减半，去滓，分二服。(《苏沈良方》枳壳汤)
⑥治牙疳臭烂：桔梗、茴香等分。烧研敷之。(《卫生易简方》)
⑦胸满不痛。用桔梗、枳壳等分。煎水二杯，成一杯，温服。
⑧伤寒腹胀(阴阳不和)。用桔梗、半夏、陈皮各三钱，生姜五片，煎水二杯，成一杯服。此方名"桔梗半夏汤"。
⑨咽痛。先服甘草汤，如不愈，再服桔梗汤。
⑩口舌生疮。治法同上。 ⑾虫牙肿痛。用桔梗、薏苡，等分为末，内服。
⑿骨槽风(牙龈肿痛)。用桔梗研细，与枣肉调成丸子，如皂角子大。裹棉内，上下牙咬住。常用荆芥煎汤嗽口。
⒀眼睛痛，眼发黑。用桔梗一斤、黑牵牛头三两，共研细，加蜜成丸，如梧子大。每服四十丸，温水送下。一天服二次。此方称"桔梗丸"。
⒁鼻血不止。用桔梗研细，加水调匀。每服一茶匙，一天服四次。药中加生犀牛角屑亦可。
⒂吐血下血。治法同上。
⒃打伤瘀血。用桔梗末，每服少许，米汤送下。
⒄中蛊下血(下血如鸡肝色，大量排出，病热很险)。用桔梗研细，每服一茶匙，酒送下。一天服三次。初时须强灌。约七天之后，血止。可吃猪肝汤补身体。药中也可加犀角，用量与桔梗等分。
⒅怀孕中恶(心腹突然大痛)。用桔梗一两，锉细，加生姜三片。水一杯煎服。
