【药理作用】
治疗白癜风
补骨脂为治疗白癜风常用的中药，含补骨脂素，研细后按每100ml含生药30g浸于95%酒精中5～6d，取其滤液涂患部后照射日光或UVA。老中医提醒治疗时应注意眼睛防护，免受紫外线损伤，于傍晚服药，服药后24h内带防紫外线护目镜。
对白血病细胞的杀伤作用
补骨脂含有补骨脂素对人白血病细胞有较强的杀伤作用，且其杀伤强度与药物浓度成正比。异补骨脂素加黑光照射有抗兔异体皮肤移植排斥的效用。
雌激素样作用和抗着床
对去势雌鼠补骨脂酚可引起动情期变化，使子宫重量显著增加，有较强的雌激素样作用。 补骨脂酚和异补骨脂素对小鼠有显著的抗精子着床作用，雌鼠宫内注射补骨脂酚和异补骨脂素均有抗早孕作用，实验证实了古代补骨脂能堕胎的认识。《本草纲目》将其列为“堕生胎”之药。《本草经疏》记载其“能堕胎”。
增强免疫和升白作用
有增强机体免疫功能的作用，能提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能。能促进粒系祖细胞的生长，并能对抗注射环磷酰胺引起的白细胞下降，其机制可能是补骨脂香豆素激发了肾上腺皮质而使白细胞升高。
有致光敏感作用
从而使皮肤色素沉着酪氨酸酶是人体黑色素生物合成的关键酶。补骨脂通过提高人体内酪氨酸酶的活性，促进黑色素的合成，恢复白斑处的皮肤颜色。达到治疗白癜风的目的。
扩冠强心和止血
补骨脂乙素有明显的扩张冠状动脉的作用，增强大鼠的心收缩力，兴奋蛙心，对抗乳酸引起的心力衰竭，有强心作用。补骨脂甲素也有扩冠功效。 补骨脂能使小鼠缩短出血时间，减少出血量。
抗癌
补骨脂素对S180、艾氏腹水癌、肝癌H一22均有显著的抑制作用。补骨脂素和8一甲氧基补骨脂素对Sl80腹水型细胞有显著的杀伤作用。补骨脂乙素和挥发油均有抗癌功效。
增加心肌营养性血流量
以补骨脂、锁阳、黄精、狗脊、续断、赤芍等中药组成复方，做成煎剂，浓缩成3g（生药）/ml。实验取18-22g小鼠30只，雌雄兼用。随机分成对照组、给药Ⅰ、Ⅱ组各10只。给药组按120g/kg体重剂量灌胃。对照组给同体积生理盐水。给药后1.4小时，按0.1ml/kg体重剂量，自小鼠尾静脉注射RbCl溶液（约6.6-6.9×10？cpm/0.1ml），2分钟内注射完毕，立即计时。30分钟注入饱和KCl溶液0.2-0.3ml。处死动物，取出心脏，以LKBr计数器测量，计算心肌86Rb摄入率，表示心肌营养血流量。
实验结果表明，复方补骨脂冲剂灌胃1小时，可显著增加小鼠心肌营养性血流量（P《0.01），但给药时间延长至4小时，小鼠心肌营养性血流量的增加，已无统计学意义。用同样方法测定复方补骨脂冲剂对老年小鼠心肌营养性血流量的影响，表明复方补骨脂冲剂可显著地增加老年小鼠心肌营养性血流量（P《0.001），并使老年组与青年组接近（P《0.05）。
对垂体后时素所致小鼠急性心肌缺血的保护作用
取体重18-22g小鼠30只，雌雄兼用，随机分成对照组、垂体后时素组及给药组各10只。对照组和垂体组1g生理盐水，喂药2.5小时后，垂体组和给药组分别自腹腔注射lμ/kg体重剂量垂体后叶素。
30分钟后，测定各组小鼠心肌营养性血流量。结果表明复方补骨脂冲剂对垂体后叶素引起的小鼠急性心肌缺血有显著的保护作用。
抗菌作用
补骨脂种子提取液在试管内对葡萄球菌以及抗青霉素等抗菌素的葡萄球菌均有抑菌作用；补骨脂在沙保罗氏培养基上对霉菌有一定的作用，酊剂较煎剂作用强。种子的石油醚提出物对蚯蚓有抑制作用，故可能有驱虫作用。
泌尿生殖系统
能壮阳固精是治阳痿及早泄的常用药，具有固涩之效。治疗半夜遗尿及年老体虚的小便点滴不畅或夜间尿多心能增强肾功能，利尿消肿。
护肝
本品对用氢化可的松造成的小白鼠肝脏损害所引起的肝细胞水样及脂肪样变性、核糖核酸及硫氢基的减少、多种脢活性下降等，均有良好的治疗作用。
抗老延寿
实验研究显示，该品能通过调节神经和血液系统，促进骨髓造血，增强免疫和内分泌功能，从而发挥抗衰老廷寿作用。
其他作用
补骨脂素对子宫、鼻和牙龈等出血有止血作用。对支气管平滑肌有舒张作用。
