药理作用
1.对中枢神经系统的作用 川芎有明显的镇静作用。川芎挥发油少量时对动物大脑的活动具有抑制作用,而对延脑呼吸中枢、血管运动中枢及脊髓反射中枢具有兴奋作用。川芎煎
剂分别给大、小鼠ig均能抑制其自发活动,使戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间延长,并能对抗咖啡因(20mg/kg)的兴奋作用。但不能对抗戊四氮所致的大鼠惊厥。用川芎煎剂25-50g/kg灌胃,能抑制大鼠的自发活动,对小鼠的镇静较大鼠更明显;它还能延长戊巴比妥的睡眠时间,但不能拮抗咖啡因的兴奋,也不能防止五甲烯四氮唑、可卡因的惊厥或致死作用。日本产川芎的挥发油部分对动物大脑的活动具有抑制作用,而对延脑的血管运动中枢、呼吸中枢及脊髓反射具有兴奋作用,剂量加大,则皆转为抑制。
2.对心血管系统的作用 2.1对心脏的作用 川芎煎剂对离体蟾蜍和蛙心脏,在浓度在1O-5-10-4时使收缩振幅增大、心率稍慢。按Englmann氏法试验,川芎20或30g/kgig,也使在位蛙心振幅增大、心率减慢;以40g/kgig,则可使蛙心停搏。川芎嗪iv对麻醉犬也有强心作用,伴有心率加快。去迷走神经的心脏,对川芎嗪仍有明显反应。椎动脉注入较大剂量川芎嗪,其心血管作用不明显。预先给于心得安或利血平化,可完全消除川芎嗪对心脏的作用,因此川芎嗪对心脏的作用,可能是通过交感神经间接兴奋心脏B受体所致。给麻醉犬静脉滴注川芎嗪1,2和4mg/(kg.分钟),连续10分钟,动物出现心率加快,心肌收缩力加强,血管扩张。这些作用随剂量的增加mm),连续10分钟,动物出现心率加快,心肌收缩力加强,血管扩张。这些作用随剂量的增加而加强。滴注lmg/(kg,分钟)时,心率、LVP和dp/dtmax增加,2mg/(kg.分钟)时,心率、LVP、dp/dtmax及冠脉血流明显增加。剂量增至4mg/(kg.分钟)时,除上述指标明显增加外,还出现LVEDP、CI,心肌氧耗和脑血流增加,冠状动脉和脑血管阻力及总外周阻力降低。给清醒高血压犬滴注川芎嗪4mg/(kg.分钟)及1次iv20mg/kg也可引起心率加速。心得安(ivl-2mg/kg)能对抗川芎嗪对麻醉和清醒犬的这些作用,而利血平则不能完全对抗川芎嗪的作用。有报道川芎嗪对离体豚鼠灌流心脏产生剂量依赖性抑制心肌收缩与增加冠动脉流量。Iv川芎嗪10mg/kg后,1-5分钟内明显增加心肌耗氧量、和氧摄取率与CBF。Iv川芎嗪5mg/kg,5分钟时,CBF增加14±15ml/分钟,使每100g心肌耗氧量增加1.0±0.7ml/分钟,均有显著意义。对麻醉开胸犬,iv川芎嗪10mg/kg可降低血压、外阻与左室做功,增加LVSP、±LVdp/dtmax、心率与心肌耗氧量。川芎嗪iv家兔可使缺血心肌免受再灌注的损伤,其作用可能与活血化瘀,增加冠脉流量,降低心肌氧耗,改善心肌代谢作用有关。川芎哚150mg/kg给于家兔ig,15分钟后,iv脑下垂体后叶素(Pit)1.5单位/kg(30s注完),ivPit后普遍产生急性心肌缺血,心电图表现为T波峰值显著升高。用药组T波增高程度明显低于对照组,有非常明显的对抗Pit引起的急性心肌缺血缺氧作用。