柴胡疏肝散证是肝气郁结，不得疏泄，气郁导致血滞，故见胁肋疼痛诸症。方用四逆散去枳实，加陈皮、枳壳、川芎、香附，增强疏肝行气，活血止痛之效，故服后肝气条达，血脉通畅，痛止而诸症亦除。
本方症病变在胃，病机在肝、脾、胃。脾胃居于中焦，中焦受阻，土虚木克，气机郁滞则克脾犯胃，脾为后天之本，脾胃之气为一身之气的枢机，中气虚弱则枢转气机被郁，导致中焦脾胃之气升降失调，气血运行受阻出现肝胃不和的一系列症候。因此治疗必须求本，本标结合，故疏肝理气，畅通气机，调理脾胃使之脾胃功能恢复。
方中白芍养肝敛阴，和胃止痛，与柴胡相伍一散一收，助柴胡疏肝，相反相成共为主药；配枳实泻脾气之壅滞，调中焦之运动与柴胡同用一升一降，加强疏肝理气之功，以达郁邪；白芍、甘草配伍缓急止痛，疏理肝气以和脾胃，且具有保护胃粘膜屏障和修复粘膜之作用；川芎行气开郁，活血止痛；厚朴、半夏以宽胸畅通宣泄郁气；香附、陈皮理气和胃止痛，且有助于消除上腹痛不适等症。诸药合用辛以散结，苦以降通，气滞郁结方可解除。
现代药理作用
现代药理研究表明，白芍对中枢神经系统有抑制作用，有镇静作用，并对平滑肌有松弛作用。
柴胡主含皂甙及挥发油，有镇静和镇痛作用，并有抗炎、利胆作用。
陈皮主含挥发油有松弛平滑肌作用，有抗炎，抗溃疡作用。
香附含挥发油和糖类，可提高小鼠的痛阈，有镇痛作用及健胃，驱除消化道积气的作用。
枳实含挥发油、黄酮甙等，有健胃作用。
半夏有镇吐作用。
厚朴主含挥发油，对动物肠管平滑肌有兴奋作用，对肌肉和神经有较轻的麻醉作用。
成药柴胡疏肝丸作用
1．镇痛，柴胡及香附的提取物能提高小鼠疼痛阈值，具有明显镇痛作用。
2．抗炎，柴胡、陈皮、香附、甘草均有抗炎作用，柴胡、陈皮及其所含成分对多种原因引起的血管通透性增加有抑制作用，柴胡还有抗肉芽肿的作用。香附、甘草及其所含成分能抑制角叉菜胶等致炎物质所致的大鼠足趾肿。
3．解痉，枳壳、陈皮、白芍、甘草对胃肠平滑肌均有抑制作用，能解除平滑肌痉挛。
4．护肝利胆，柴胡、甘草对四氯化碳等所致的实验性肝损伤有明显的保护作用，可使肝细胞的变化和坏死明显减轻，陈皮、柴胡尚有利胆作用，可增加胆汁排出量及胆汁内固体物质的排泄量。
5．增加脑、肝血流和心搏出量，柴胡疏肝散对家兔脑，肝阻抗血流图和心阻抗微分图的影响实验表明，柴胡疏肝散可使脑血管充盈度增加，搏动性血液供应增加，有利于改善脑循环，增加肝动脉血流量，改善肝脏血液循环，改善心肌收缩力，增加心搏出量。
