人参皂苷Rg3是人参中的有效活性成分,对于很多疾病有改善和预防作用,对于中老年的常见疾病,心脑血管疾病、冠心病、四肢乏力、腿脚不便、记忆力减退都有很好的疗效。Rg3是抗肿瘤的主要药物之一,现在是世界热门研究项目,为我们人类克服癌症提供了很好的材料。
人身皂苷Rg3是一种人参二醇类四环三萜皂苷,Rg3具有较好的抗癌、抗癌转移作用,近年来国内外医学工作者进行大量研究,取得了可喜的成绩。药理研究表明,Rg3能显著提高荷瘤小鼠的免疫功能;抑制肿瘤内新生血管形成;阻止脱落癌细胞在血管壁的着床;抑制肿瘤细胞对血管壁基底膜的浸润,有显著抗浸润、抗转移作用。临床实验证实Rg3能有效抑制肺癌、肝癌、胃癌、肠癌、乳腺癌生长,明显改善临床症状、提高生存质量、预防和治疗癌症、改善心脏血管功能、抗血小板凝集、保护脑神经细胞、提高机体免疫力。发现20(R)-ginse- noside Rg3可抑制肿瘤细胞的增殖,主要作用于G2期,可有效抑制肿瘤细胞有丝分裂前期蛋白质和ATP的合成,使肿瘤细胞增殖速度减慢。人参皂苷rg3 属于人参皂苷的一种, 稀有人参皂苷主要包括人参皂苷rh2 人参皂苷rg3 人参皂苷k,三者都对抗癌方面有很好的疗效,增加机体免疫力。神经系统及免疫系统方面也具有很好的调节作用。
不久前,国内学者富力、鲁岐通过多年的研究,改进了从红参中提取20(R)-人参皂甙Rg3的方法,首次实现了工业化生产,经过由中国中医研究院广安门医院牵头,大连医科大学附属第一医院、南京八一医院肿瘤中心等8家符合GCP要求的大单位为中心的临床研究,现已获得国家一类新药证书。
I期临床试验
人体耐受性试验表明rg3制品安全范围广,所推荐的Ⅱ期临床试用剂量(0.8mg/kg/d)无任何毒副作用;人体药物代谢动力学试验结果表明,口服吸收良好,给药15—30分钟后血液中即可检出药物吸收峰,给药1.0—1.5小时后血药浓度达至高峰,其半衰期为(4.84土1.41)小时:在所试剂量范围内(0.8—3.2mg/kd/d),随剂量增大,血药最大浓度成正比增大,提示人参皂甙药物代谢动力学规律属于一级动力学吸收、消除过程。
Ⅱ期临床试验
通过对484例属中医气虚症的癌症(包括非小细胞肺癌、乳腺癌、胃癌、肝癌等)患者Ⅱ期临床试验,应用rg3制品的253例带瘤患者化疗,肺癌有效率(PR十CR)为33,3%,比单纯化疗组有效率提高20.4%,比应用其他中成药如参芪组提高16.6%:乳腺癌、胃癌、肝癌化疗时应用rg3制品后有效率也均较单纯化疗组提高。研究还表明:
应用rg3制品后能明显改善化疗气虚症的证候,有增效解毒的作用,诸如改善神疲气乏、少气懒言、呼吸气短、纳谷少馨、自汗等;能提高肿瘤患者免疫功能,使NK细胞、T细胞亚群(CD4/CD8)数量提高,并对化疗引起的白细胞下降有保护作用;提高肿瘤患者的生存质量,Karnofsky评分上升,体重有所增加;无明显毒副作用,无心、肝、肾功的损害,仅见2例有口干、口舌生疮。刘基巍等[10]应用rg3制品对乳腺癌化疗患者进行免疫扶正Ⅱ期临床研究,也表明rg3制品在乳腺癌患者化疗期间应用可以明显改善患者的气虚症候,并可提高患者的免疫功能。
综上所述,尽管20(R)-人参皂甙Rg3研究历史较短,但其具有抑制肿瘤生长、抗肿瘤转移和浸润、增效解毒、提高机体免疫力等作用,将可以作为肿瘤综合治疗中的一种重要方法,并对防止术后癌症复发和转移的治疗带来新的广阔前景,但其确切机制,包括抗肿瘤淋巴道转移等作用还有待于进一步的研究。rg3制品培元固本,补益气血。与化疗配合用药,有助于提高原发性肺癌、肝癌的疗效,可改善肿瘤患者的气虚症状,提高机体免疫功能。