根含生物碱：芸香吖啶酮二醇及其甲醚，芸香吖啶酮氯，芸香吖啶酮醇氯。还含香豆精类：芸香酚内酯及其甲醚，磊状芸香素，二甲烯丙基脱肠草素，花椒树皮素甲，白当归素，芸香马扔醇，印度温？素，印度温？甙，苏北壬酮，芸香马扔，芸香枯亭，又含洒维宁。臭草尚含大黄酸等（参见“药理”项）。
【药理作用】①解痉作用
全草中所含的总碱有解除平滑叽痊挛的作用（以氯化钡引起离体兔回肠的痉挛），以山小橘碱为最强，崖椒碱及一种哇啉类生物碱次之，茵芋碱及香草木宁碱则更次，效力与罂粟碱相当。对大鼠粤氏括约肌，总碱也有解痉作用，茵芋碱及γ-崖椒碱作用较弱。民间用作解痉剂，主要系由于其中所含的香豆精类，如佛手柑内酯及一种发蓝色萤光的未知物、花椒毒素、挥发油等所致。补骨脂素，异虎耳草素、异欧芹属素乙，呋喃香豆精（化学结构未定）、芳香羟基羧酸衍生物皆对兔回肠有解痉作用。白鲜碱、崖椒碱、茵芋碱、香草木宁碱的混合物对大鼠、豚鼠的解痉作用较单个成分强。
②对于宫的作用
种子的水提取物对豚鼠的离体子宫有兴奋作用，引起流产的成分为挥发油，乃直接作用于子宫肌纤维所致。孕妇堕胎往往引起死亡或出现严重反应，故有人认为流产为全身中毒的结果。对催产素所引起的大鼠子宫的收缩，茵芋碱可增强之；而白鲜碱、崖椒碱则削弱之，对自发性子宫收缩则不降低。东茛菪素对药物或激素引起的离体或在位的大鼠子宫的收缩，有解痉作用。补骨脂素对未成熟雌兔，能拮抗雌激素的作用，而与孕激素则有微弱的协同作用；也有报告它对雌性大鼠的性周期并无影响，却能抑制大鼠的精子生成。茵芋碱、白鲜碱、崖椒碱的混合物能降低肾上腺素对豚鼠精囊的作用。
③对皮肤的作用
呋喃香豆精类的佛手柑内酯、补骨脂素、花椒毒素等均可引起光过敏；即注射或内服此等物质，再以长波紫外线或日光照射，可使受照射处之皮肤红肿、色素增加，甚至表皮增厚；特别是花椒毒素，可用来治疗白癜风（每日口服10～40毫克，或注射20毫克，局部以水银灯或日光照射，如此半月至数月）。呋喃与香豆精并无光敏作用，必需二者成线状环形结合后方有效，完整的内酯环也是必需的。本类中以花椒毒素、补骨脂素作用最强。对白癫风治疗有效者，可见局部皮肤中RNA、DNA含量增高，局部的色素增加，在蟾蜍身上曾证明有酪氨酸酶活性增强，黑色素增加；也有人证明花椒毒素能提高大鼠血清铜水平（黑色素之形成需含铜酶，酪氨酸酶）。本类物质对血浆蛋白质并无光氧化作用，但能吸收紫外线。有人报告花椒毒素对“日照射”损伤有保护作用，服用时期较久，皮肤角化层愈厚愈致密，对日光照射也愈能耐受，内服未见严重副作用，日光照射与皮肤癌有一定关系，曾报道花椒毒素等腹腔注射，可使小鼠的紫外线照射引起皮肤癌增加，口服却有保护作用；但口服的保护作用未被证实。在体外，本类物质有杀灭肿瘤细胞的作用。
④抗微生物作用
呋喃香豆精类对细菌也有光敏作用：即在这些物质存在时，如同时曝光，可引起细菌死亡，这些化合物本身一般并无抗菌作用。在体外试验中，补骨脂素、花椒毒素（100微克/毫升）对人型结核杆菌有抑制作用，伞形花内酯对布鲁氏杆菌有抗菌作用，补骨脂素如与紫外线同用，可灭活某些DNA病毒及RNA病毒。
⑤其他作用
全草中所含呋喃香豆精，山小橘碱有抗炎及抗组织胺作用。异虎耳草素对大鼠的实验性溃疡有中度的保护作用。茵芋碱对肌肉有麻痹作用，累及心肌可引起哺乳动物的血压进行性下降。
【毒性】臭草所含挥发油，有难闻的气味和刺激性，用于皮肤可引起烧灼感、发红和起泡，内服则引起剧烈胃痛、呕吐、衰竭、意识模糊、抽搐等。对低等动物可引起肝变性和实质性肾炎。对其中所含的呋喃香豆精类，曾有报告个别病例用大量花椒毒素，可加重糖尿病，但动物试验不能证实此说（给大鼠口服200～800毫克/公斤后，24～48小时内血中糖、谷胱甘肽的含量均无显著改变）。人每日口服30毫克共3个月，肝功能之变化在正常范围内。400毫克/公斤的一次剂量可使豚鼠致死，此乃由于肾上腺的出血；此外尚有肝脏的混浊肿胀、脂肪变性、急性出血坏死及肾脏的严重郁血并导致血尿。长期用药（1～2毫克/公斤，共5个月）可引起幼豚鼠的肝坏死而不影响其生长。大量给蟾蜍、大鼠注射，可引起强直性阵发性惊厥，死于呼吸停止；慢性试验中，中毒的动物有胃肠刺激、肾上腺及脾脏的出血、肝硬化等，补骨脂素给犬每日口服15毫克/公斤15～60天，大鼠每日口服100～200毫克/公斤17天或33毫克/公斤60夭，均无病理改变。致死量可引起小鼠心、脑的营养不良，大鼠内脏、皮肤、肌肉中的触酶、脱氢酶、过氧化酶的活性增强，肝增大及郁血；兔注射25毫克/公斤，可使血糖下降。补骨脂素的半数致死量（毫克/公斤），小鼠口服为625，皮下注射为480；大鼠口服为1330，皮下注射为830。花椒毒素、佛手柑内酯对大鼠肌肉注射之半数致死量分别为160及945毫克/公斤。对小鼠的半数致死量（毫克/公斤），白鲜碱、崖椒碱、茵芋碱、香草木宁碱为150～250；芸香碱为45，所含的其他生物碱为75～140。
臭草尚含芸香甙、槲皮素、槲皮甙及大黄酸等，其药理参见“槐花”及“大黄”条。
