1.蟾毒类有洋地黄样的强心作用，小剂量能加强离体蟾蜍心脏收缩，大剂量使心脏停于收缩期。
2.蟾酥及其所含成分有局部麻醉作用;以蟾毒灵作用最强，比可卡因大30～60倍而无刺激作用。
3.蟾酥对大鼠甲醛-滤纸球肉芽肉肿具有抗炎作用;局部感染金黄色葡萄球菌的家兔，肌肉注射蟾酥9mg/kg有良好治疗效果。
4.蟾酥具有短暂降压继之使血压升高的作用。脂蟾毒配基、蟾毒灵等具有显著兴奋呼吸和升压作用;其中脂蟾毒配基临床作呼吸兴奋剂，商品名“Respigon”。
5.蟾酥和蟾毒配基类化合物有抗肿瘤及抗白血病活性，但效果不稳定。治疗和放疗时如与蟾酥制剂合并使用，能不同程度地防止白细胞下降，对已下降者可回升不再下降。
6.大剂量服用蟾酥及其制剂易引起呼吸急促、肌肉痉挛、心律不齐，最终导致麻痹而死亡。
