【药理作用】
对心血管系统的作用:
①抗心律失常作用:北豆根中含有山豆根碱,具有广谱的抗心律失常作用,尤其是抗缺血性心律失常作用。山豆根碱可提高电刺激引起的心室纤颤阈值,且有一定剂量依赖性。
②对心脏电生理的影响:山豆根碱有抑制心肌收缩性、自律性和兴奋性的作用,也能延长功能性不应期。并有“钙拮抗剂样”抗Ca2+作用和“奎尼丁样”抑制Na+内流作用。
③对心脏收缩和冠脉循环的影响:山豆根碱明显降低兔离体左心房的收缩性,显著减弱大鼠离体心肌收缩力。腹腔注射山豆根碱能使小鼠心肌营养血流量显著增加,同时又能对抗腹腔注射CaCl2引起的增加血流量作用。
④心肌保护作用:山豆根碱可稳定细胞的膜性结构,维持细胞的代谢功能,具有一定的心肌保护作用。
⑤降压作用:山豆根碱静脉给药呈降压作用,其降压作用呈剂量依赖性。山豆根碱可使兔及正常与肾性高血压大鼠胸主动脉条张力下降,对高钾、钠引起的兔和大鼠胸主动脉收缩有舒张作用,使Na、KCl和CaCl2的剂量效应曲线右移,最大效应降低。
对凝血系统的影响
山豆根碱对ADP、Adr和AA及胶原诱导的体外血小板聚集有明显的浓度依赖性抑制作用。山豆根碱有明显的抑制血栓形成作用。静脉注射山豆根碱对大鼠血小板血栓和电刺激诱发的动脉血栓形成有明显的抑制作用,对静脉血栓形成无影响。
抗炎镇痛作用
北豆根粗总碱,多酚羟基碱和非酚性总碱对小鼠巴豆油性耳廓水肿及小鼠角叉菜胶性足跖肿均有明显的抑制作用,山豆根碱对多种致炎剂引起的水肿、组胺及PGE2所致的毛细血管渗透性增加、白细胞游走及巴豆油性肉芽肿的炎性渗出和增生均有抑制作用,对醋酸所致扭体反应有抑制作用,其抗炎效应与肾上腺功能有关。
抑菌作用
北豆根脂溶性总碱、多酚羟基碱和山豆根碱对呼吸道致病菌确有抑菌作用,尤其呈对肺炎双球菌效果更为明显。
肌松作用
蝙蝠葛根茎中提得的总生物碱的季铵盐及总碱中分离得到的蝙蝠葛苏林碱和山豆根碱均有肌松作用,作用为非去极化型的肌松剂。
对神经动作电位及突触体钙内流的影响
山豆根碱能依浓度降低蟾蜍坐骨神经动作电位的突触体“快相”45Ca2+内流,但不影响基础45Ca2+内流,故山豆根碱对神经元电压依赖性Ca2+通道有阻滞作用。蝙蝠葛苏林碱是一种P-型Ca2+通道阻滞剂,能通过血脑屏障而易化大脑Ca2+通道,P型Ca2+通道是其作用靶位。
对呼吸系统的影响
蝙蝠葛碱衍生物D3具有呼吸兴奋作用,能部分对抗吗啡和甲苯噻嗪所致的呼吸抑制。蝙蝠葛总碱有一定的祛痰镇咳作用。
其他作用
几种山豆根碱衍生物对钙调素激活的人红细胞Ca2+、Mg2+-ATPase有不同程度的抑制作用,表现为竞争性抑制。北豆根总碱腹腔注射有清热、消炎、镇痛、平喘、利尿、降压等作用。北豆根总碱腹腔注射能显著拮抗环磷酰胺对小鼠胸腺DNA含量的抑制作用。